Menns helse

Flutamid: bruksanvisning, beskrivelse av stoffet, analoger og bivirkninger

Pin
Send
Share
Send
Send


Bare de nyeste offisielle instruksjonene for bruk av medisiner! Instruksjoner for narkotika på vår side publiseres i uendret form, der de er knyttet til stoffene.

Legemidler til mottakende ferier er kun tillatt av en doktor. DENNE INSTRUKSJONEN KUN FOR MEDISKE ARBEIDERE.

Beskrivelse av aktiv substans Flutamid / Flutamidum.

formel: C11H11F3N2O3, kjemisk navn: 2-metyl-N- [4-nitro-3- (trifluormetyl) fenyl] propanamid.
Farmakologisk gruppe: hormoner og deres antagonister / androgener, antiandrogener, antitumormidler / antitumorhormoner og hormonantagonister.
Farmakologisk virkning: antitumor, antiandrogen.

Farmakologiske egenskaper

Flutamid er et antitumormiddel, et ikke-steroidalt antiandrogen. Flutamid blokkerer konkurrerende blokkene ogrogencellene fra målvevet og forhindrer binding av androgener til dem. Virkemekanismen er basert på inhibering av androgenopptak og / eller inhibering av androgenbinding i kjernene i målvevsceller. I androgenfølsomme organer (inkludert prostatakjertelen og seminale vesikler) forhindrer flutamid manifestasjonen av endogene androgenes biologiske effekter, noe som fører til forstyrrelse av tumorcellereplikasjon. Flutamid bidrar til å redusere tetthet og størrelse på prostata, forebygger utvikling av metastatisk prosess. Etter å ha tatt flutamid, øker serumkonsentrasjonen av østradiol og testosteron. Evnen til flutamid til å hemme effekten av testosteron på mobilnivå er i tillegg til medisinsk kastrering, som skyldes gonadotropinfrigivende hormonagonister. Flutamid har ikke østrogen, progestogen, antiestrogen, antigestagen aktivitet.
Etter oral administrering absorberes flutamid fullstendig og raskt i mage-tarmkanalen. Flutamid metaboliseres i leveren. Minst 6 metabolitter av flutamid er identifisert. Hovedmetabolitten, som bestemmes i serum, er 2-hydroksyflutamid (alfa-hydroksylert derivat). Alfa-hydroksylert derivat av flutamid er en biologisk aktiv metabolitt. Flutamid binder med plasmaproteiner ved 94-96%, 2-hydroksyflutamid ved 92-94%. Maksimal konsentrasjon av alfa-hydroksylert derivat av flutamid oppnås 2 timer etter at legemidlet er tatt. Likeverdig konsentrasjon av flutamid og dets aktive metabolitt i blodserum ble oppnådd ved gjentatt inntak i en dose på 250 mg 3 ganger daglig etter fjerde dose. Halveringstiden for det alfa-hydroksylerte derivatet av flutamid er 6 timer (hos eldre pasienter er det 8 timer i en enkelt dose og 9,6 timer etter å ha oppnådd en stabil konsentrasjon). Flutamid utskilles hovedsakelig av nyrene i form av metabolitter, 4,2% utskilles med avføring innen 72 timer.
Når det brukes eksternt, forhindrer flutamid hårvækst. Effekten oppnås om 2-3 måneder og manifesteres av opplysning og tynning av håret, bremse veksten, forenkle hårfjerning, delvis tap.

tabletter: palliativ terapi av avansert prostatakreft (inkludert metastaser) som monoterapi (uten eller med orkiektomi) eller i kombinasjon med gonadotropinfrigivende hormonagonister, terapi av lokalt avansert prostatakreft (T2b-T4), behandling av pasienter med andre typer hormonbehandling var ineffektiv eller med intoleranse mot lignende behandling, differensial diagnose av hypogonadisme hos menn.
salve: hirsutisme.

Dosering og administrasjon av flutamid

Flutamid påføres innvendig, utad.
Innvendig, hovedsakelig etter måltider, uten å tygge, med lite væske: prostata kreft - 3 ganger daglig, 250 mg hver for differensial diagnose av mannlig hypogonadisme - 10 mg / kg daglig i 3 doser i 3 dager med daglig undersøkelse utskillelse av totale gonadotropiner og / eller lutropin før og på bakgrunnen av den tredje dagen for å ta stoffet, er det mulig å gjennomføre en prøve i 5 dager med en undersøkelse av den daglige utskillelsen av totale gonadotropiner og lutropin på bakgrunn av den femte dagen for inntak.
Utvendig: 2-3 ganger om dagen, litt å gni, bruk et tynt lag av salve til ansiktshudene med overdreven hårvekst, når effekten oppnås (2-3 måneder), kan salven brukes 1 gang daglig, terapi utføres med kurs på 6-8 måneder pause 1 måned.
Ved kombinert behandling med gonadotropinfrigivende hormonagonister kan begge legene administreres samtidig, eller flutamid kan tas 3 dager før det første gonadotropinfrigivende hormonet tas.
Under behandling kan urin skifte farge fra gul til gulgrønn.
For å evaluere resultatene av differensial diagnose av mannlig hypogonadisme, bør følgende indikatorer tas i betraktning: Ved primær hypogonadisme øker den første frigjøringen av gonadotropiner betydelig, sjeldnere - normalt fører bruken av flutamid til en ytterligere økning i frigivelsen av dem med 1,5 - 2 ganger eller mer, med sekundær hypogonadisme, er den første frigivelsen av gonadotropiner redusert sjeldnere - normalt, etter å ha tatt flutamid, er det ingen signifikant økning i utskillelsen hos friske mennesker med normal basal utskillelse av rut dotropinov etter administrering av flutamid øke deres fordeling skjer i to eller flere.
Hvis det oppstår en første brudd på leverfunksjonen, bør langtidsbehandling med flutamid foreskrives først etter en grundig vurdering av fordelene og risikoen ved den planlagte behandlingen. Før du bruker flutamid, er det nødvendig å evaluere leverfunksjonen. Flutamid bør ikke administreres dersom aktiviteten til leverenzymer overstiger normens øvre grense med mer enn 2 til 3 ganger. Under behandling med flutamid er det nødvendig å overvåke leverfunksjonen (i løpet av de første fire månedene, bør laboratorietester utføres en gang i måneden og deretter regelmessig, så vel som med utseendet på kliniske symptomer på nedsatt leverfunksjon). Med en økning i konsentrasjonen av leverenzymer i 2-3 ganger i forhold til øvre grense for normale verdier eller / og utseendet på gulsott i fravær av metastaser i leveren, må bruk av flutamid stoppes. Du bør straks kontakte lege hvis de første symptomene på en funksjonell lidelse i leveren opptrer (mørkere urin, kløe, kvalme, smerte i riktig hypokondrium, vedvarende appetittløp, oppkast, guling av øynene og / eller huden, influensalignende symptomer på uklar opprinnelse). Hepatotoksisitet kan utvikles under behandling med flutamid, inkludert økning i levertransaminaseaktivitet, utvikling av kolestatisk gulsott, hepatocyttnekrose og hepatisk encefalopati. Vanligvis er leverskade reversibel og er tillatt mot bakgrunnen for seponering av behandlingen, men døden kan utvikles som følge av alvorlig leverskade.
Under behandling med flutamid er tilfeller av utvikling av ondartede brysttumorer hos menn blitt rapportert. I ett tilfelle er utviklingen av gynekomasti beskrevet to måneder etter starten av behandling med flutamid og etter 6 måneder utviklingen av en neoplasm hos en pasient som mottok flutamid for metastatisk prostatakreft. Etter 9 måneder fra starten av behandlingen ble dannelsen fjernet, histologisk undersøkelse avslørte et dårlig differensiert duktalt adenokarsinom, T4N0M0G3. I et annet tilfelle ble utviklingen av en ondartet neoplasma observert på bakgrunn av en tidligere eksisterende nodulær formasjon i brystkjertelen, som ble detektert 3-4 måneder før starten av behandling med flutamid i en pasient med godartet prostatisk hypertrofi. Etter fjerning og histologisk undersøkelse ble dårlig differensiert ductal adenokarsinom detektert.
Under behandlingen må du bruke pålitelige prevensjonsmetoder.
Langvarig behandling med flutamid uten kirurgisk eller medisinsk kastrering krever regelmessig overvåkning av spermatogrammet. Bruken av flutamid hos mennesker fører til en reduksjon av antall spermatozoer.
Forsiktighet er nødvendig ved bruk av flutamid hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
Under behandling er det mulig å øke serum østradiolnivåer, noe som kan predisponere for utvikling av tromboemboliske komplikasjoner.
Når flutamid brukes, kan økt serum østradiol og / eller testosteronnivå føre til væskeretensjon i kroppen, noe som øker risikoen for myokardisk iskemi og / eller forverring av kronisk hjertesvikt. Forsiktighet er nødvendig når du bruker flutamid hos pasienter med kardiovaskulær sykdom. Hos predisponerte pasienter kan flutamid bidra til utvikling av ødem.
På bakgrunn av antiandrogen behandling er det mulig å utvikle et forlenget QT-intervall. Hos pasienter med kjent tilstedeværelse av forlengelse av QT-intervallet og / eller mottak av legemidler som kan føre til forlengelse, før du foreskriver flutamid, må du nøye vurdere de potensielle fordelene og mulige behandlingsrisikoer.
Under behandling med flutamid, må det tas hensyn når det tas hensyn til potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner (inkludert kjøring, arbeid med mekanismer).

Begrensninger på bruken av

Kardiovaskulære sykdommer, tendens til trombose, nedsatt leverfunksjon, nyresvikt, tilstander som angriper anilinforgiftning (et av metabolitterne av flutamid er metylalanil-derivat): røyking, mangel på glukose-6-fosfat dehydrogenase, hemoglobinopati (M-hemoglobin)

Bivirkninger av flutamid

Bivirkninger ved bruk av flutamid som monoterapi.
Fordøyelsessystemet: diaré, kvalme, oppkast, halsbrann, forstoppelse, ikke-spesifikke gastrointestinale symptomer, økt appetitt, appetittmangel, anoreksi, unormal leverfunksjon, gulsott, økt aktivitet av hepatisk transaminaser, hepatitt.
Nervesystem og følelsesorganer: søvnløshet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon, parestesi, svimmelhet, hodepine, tretthet, sløret syn.
Kardiovaskulær system, blod (bloddannelse, hemostase), lymfatisk system: "Flushing" av blod til ansiktet (følelse av varme), myokardisk iskemi, forlengelse av QT-intervallet, metemoglobinemi, tromboembolisme, subkutane blødninger, lymfogen ødem.
Genitourinary system: nyresvikt, forandre urinfargen til rav eller grønt gul, akutt nyresvikt, interstitial nefrit, gynekomasti, brystsmerter, galaktorrhea, spermatogenese-undertrykkelse, reduksjon i sædvæskeproduksjon, reduksjon i libido, impotens, økning i plasma-testosteronkonsentrasjon , mikronodulære forandringer i brystvev, maligne neoplasmer i brystkjertlene hos menn.
Lær og subkutant vev: kløe, økymose, lysfølsomme reaksjoner, hudallergiske reaksjoner (rødhet, brennende følelse, utslett, etc.), hårendringer.
andre: herpes zoster, lupus-lignende syndrom, allergiske reaksjoner, ødem, generell svakhet, ubehag, tørst, brystsmerter, væskeretensjon.
Bivirkninger ved bruk av flutamid i kombinasjon med gonadotropinfrigivende hormonanaloger.
Fordøyelsessystemet: diaré, kvalme, oppkast, mangel på appetitt, anoreksi, ikke-spesifikke symptomer på mage-tarmkanalen, hepatitt, leversvikt, gulsott, kolestatisk gulsott, hepatocytnekrose, hepatisk encefalopati, død, som manifestasjoner av alvorlig nedsatt leverfunksjon mot bakgrunn av hepatotoksisk aktivitet.
Nervesystem og følelsesorganer: angst, depresjon, forvirring, nervøsitet, nummenhet.
Kardiovaskulær system, blod (bloddannelse, hemostase), lymfatisk system: forlengelse av QT-intervallet, flushing av ansiktet (følelse av varme), myokardisk iskemi, arteriell hypertensjon, anemi, tromboembolisme, trombocytopeni, leukopeni, hemolytisk anemi, metemoglobinemi, makrocytisk anemi, sulfohemoglobinemiya.
Genitourinary system: pollakiuri, nocturia, urininkontinens, urinfargeendring til rav eller grønn-gul farge, akutt nyresvikt, interstitial nefrit, nedsatt libido, impotens, gynekomasti, mikro-nodale endringer i brystvev, dyspareunia.
Åndedrettssystem: kortpustethet, interstitial lungesykdom.
Muskuloskeletale og bindevev: symptomer på nevromuskulære ledningsforstyrrelser (parestesi, torpor, myalgi, myasthenia gravis i hender, hender, føtter, ben).
Lær og subkutant vev: hudutslett, lysfølsomme reaksjoner, sår i huden, erytem, ​​epidermal nekrolyse.
andre: hyperglykemi, allergiske reaksjoner, forverring av alvorlighetsgraden av diabetes mellitus, hevelse, irritasjon på injeksjonsstedet, økning av konsentrasjonen av urea og / eller kreatinin i blodplasmaet.

Flutamidinteraksjon med andre stoffer

Flutamid kan øke antikoagulant effekten av antikoagulantia (inkludert warfarin), det er nødvendig å nøye kontrollere protrombintiden, dosen av antikoagulant må velges under kontroll av protrombintiden.
Samspillet mellom flutamid og leuprorelin er ikke beskrevet, men når det brukes sammen, bør det tas hensyn til mulige bivirkninger av hvert legemiddel.
Når flutamid og teofyllin brukes sammen, er det mulig å øke serumthefyllinkonsentrasjonen, siden teofyllin gjennomgår primær metabolisme med cytokrom CYP1A2 isoenzym, som også er ansvarlig for omdannelse av flutamid til aktiv metabolitt 2-hydroksyflutamid.
Når du deler flutamid og andre legemidler som metaboliseres i leverenisoenzymer av cytokrom P450, er det mulig å øke konsentrasjonen i serum.
Ved behandling med flutamid bør medisiner som har en hepatotoksisk virkning bare foreskrives når den forventede fordel oppveier den mulige risikoen for behandling.
Under behandling med flutamid bør alkohol unngås.
Flutamid kan forlenge QT-intervallet, derfor må det tas spesiell forsiktighet når man forskriver medikamenter som kan forlenge QT-intervallet eller / og ventrikulær takykardi som torsades de pointes, inkludert klasse III antiarytmiske stoffer (amiodaron, dofetilid, sotalol, ibutilid), klasse I (disopyramid, kinidin), andre antiarytmiske stoffer, moxifloxacin, metadon, antipsykotika og andre legemidler.
Når flutamid og amfotericin B brukes sammen, øker risikoen for å utvikle nyreskade, bronkospasme og hypotensjon.
Når flutamid og busulfan brukes sammen, øker risikoen for å utvikle veno-okklusiv leversykdom.
Når flutamiddacarbazin brukes sammen, øker sannsynligheten for leverskade.
Når flutamid og doxorubicin brukes sammen, øker risikoen for bivirkninger gjensidig.

overdose

Symptomer. Med en overdose av flutamid blir gynekomasti observert, spenning i brystkjertelen, en økning i leverenzymernes aktivitet.
behandling: Hvis pasienten er bevisst, og han ikke har spontan oppkast, er det nødvendig å indusere oppkast, magesvikt, kontroll av vitale funksjoner, symptomatisk behandling. På grunn av den høye grad av legemiddelbinding til plasmaproteiner, vil hemodialyse og peritonealdialyse være ineffektiv. Det er ingen spesifikk motgift.

Mottaksfunksjoner

For stoffet "Flutamid" -anvisninger angir oppnåelsen av maksimal konsentrasjon i blodet etter 2-3 timer etter administrering, noe som indikerer rask absorpsjon av legemidlet i tarmen. Halveringstiden for eliminering gjør ca 5-6 timer med urin, og litt senere i 8-9 timer fjernes resten. Kvaliteten av eliminering avhenger direkte av pasientens alder og den generelle tilstanden til helse.

Sykdommer med androgeniserings symptomer hos kvinner krever en individuell tilnærming til behandling. Определение степени, тяжести, локализации проблемных зон и других факторов влияет на назначение лекарств, обычно в приёме комплексом назначается "Флутамид". Инструкция по применению показывает приём трёхкратно в течение дня по одной капсуле, соблюдая равные промежутки времени. Суточная доза 750 мг, минимальный срок лечения составляет шесть недель.

Behandling av symptomer på grunn av økte androgensnivåer bør kombineres med noen andre antiandrogene stoffer. Ofte er Dexamethason, Prednisolon og andre kortikosteroider foreskrevet i komplekset. Beroligende prosedyrer brukes også til å støtte den uordnede psyken til pasienter med åpenbare symptomer forårsaket av hormoner.

Selv i fravær av tidligere forstyrrede symptomer, anbefales det ikke å avbryte stoffet alene, for det er nødvendig å konsultere en endokrinolog som overvåker sykdomsutviklingen. Du trenger streng overholdelse av alle reseptene. Hvis pillen ble av en eller annen grunn savnet, bør du ikke ta de neste to ganger, men fortsett med den vanlige pillen. Legemiddelopptak er ikke så skadelig som en enkeltdose med en dobbel dose.

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i form av kapsler eller belagte tabletter. Designet for oral administrasjon. Den aktive ingrediensen er flutamid 250 mg.

På apotek, "Flutamid" selges kun på resept.

Oppbevares på et tørt og kjølig sted utilgjengelig for barn.

Produksjon - Orion Corporation, et farmasøytisk selskap (Finland).

På "Flutamid" prisen varierer fra 1798 til 1968 rubler per pakke (84 tabletter).

Kontra

Som praksis har vist, er erfaringen med å behandle kvinner fortsatt utilstrekkelig, hovedsakelig når det gjelder usikkerhet om kunnskap om bivirkninger og i skadelige effekter på leveren. Derfor, til tross for høy effektivitet, bør legemidlet tas med forsiktighet, etter anbefaling fra leger.

  • Det er forbudt å ta "Flutamid" for pasienter med skjoldbruskkjertel, lever eller nyresykdom.
  • Overfølsomhet overfor stoffene i legemidlet "Flutamid".
  • Kontraindikasjoner for brudd på nyrer, lever, bukspyttkjertel.
  • Å ta med forsiktighet med en tendens til å danne blodpropper og med brudd på kardiovaskulærsystemet.

Interaksjon med andre legemidler

Før du bruker legemidlet, anbefales det å informere legen om hva medisiner tas regelmessig. Legen må ta hensyn til inntaket av vitaminer, kosttilskudd, inntil inntaket av aktivert karbon i klagen.

  • Flutamid, når det brukes samtidig med andre legemidler, er i stand til å forbedre effekten av anti-mobbende midler, er det derfor nødvendig med riktig doseberegning med tanke på samspillet.
  • Røyking og alkohol kan også endre effekten av stoffet på kroppen. Ved opptakstidspunktet vil det være rasjonelt å forlate skadelige vaner.
  • Legen bør også bli informert om eksisterende blodsykdommer.
  • Hvis graviditet er planlagt, må du kontakte legen din om ytterligere opptak.
  • Rapporter allergiske reaksjoner på medisiner, hvis noen, og kjent om dem.

Bivirkninger

Etter en lang mottak kan menn oppdage symptomer på gynekomasti, brystsmerter, væskeretensjon.

Ved forekomst av følgende fenomen, som kan være enkle fysiologiske tilstander, bør bruken av legemidlet diskuteres med legen, spesielt dersom dette ikke har skjedd før.

Symptomer på bivirkninger

  • Fordøyelsesproblemer
  • Forstyrret appetitt.
  • Reduser libido.
  • Forstørrede brystkjertler hos menn.
  • Depressive tilstander.
  • Brudd på søvn og våkenhet.
  • Hevelse.
  • Endringer i urinfargen.
  • Økt tretthet.

Bivirkninger - et sjeldent fenomen, men med de oppførte symptomene er det bedre å varsle legen din, du må kanskje endre noe i tilnærming til behandling eller avbryte legemidlet.

Antiandrogener - en gruppe medikamenter som har egenskapen til å undertrykke overdreven produksjon av progesteron, noe som forårsaker signifikante forstyrrelser i pasientens helse. Følgende nonsteroidale stoffer kan tilskrives lignende "Flutamid" når det gjelder egenskaper og sammensetning:

  • "Tsiproteron" - det vanligste stoffet i progestogen gruppen med antigonadotropisk aktivitet.
  • "Spironolactone" ("Veroshpiron"). Det nest mest populære stoffet, erstattet av "Flutamid", er eksponeringsprinsippene ganske likt, heller ikke skilt.

Før du begynner å ta et legemiddel i denne gruppen, må du sørge for at kilden til sykdommen ikke på noen måte er forbundet med graviditet eller svulst. Forsiktig forberedelse til tilnærming til behandling av hyperandrogenisme er nødvendig, samtidig som man tar hensyn til kontraindikasjoner og individuelle egenskaper hos hver pasient. Det er viktig ved doktorsavtalen å i detalj beskrive symptomene og manifestasjonene av sykdommen for å nevne de eksisterende kroniske sykdommene, spesielt hvis de er relatert til leverfunksjonen, bare slik at legen kan velge en konservativ behandling i kombinasjon med flutamid.

Fortell kort om svarene på effektiviteten av stoffet "Flutamid". Anmeldelser kan diskuteres fra de som har gjennomgått behandling. Hos kvinner som har symptomer på hirsutisme, observeres normalisert hårvekst. Sebaceous kjertlene på huden, forårsaker akne, også gjenvunnet deres normale funksjoner.

Det har vært tilfeller at Flutamid ikke hjalp mye, vurderingene ikke bekreftet den spesielle fordelen ved inntaket, dette skyldes mest sannsynlig feil diagnose eller feil i søknaden. Noen pasienter fullfører ikke den lange behandlingsperioden på grunn av prisen på stoffet. I dette tilfellet kan du konsultere legen din og feriestedet til billigere kolleger, for ikke å stoppe behandlingen. Hos Flutamid er prisen ganske høy, og det er nødvendig å ta dette i betraktning. Behandlingen er ganske lang og vil kreve noe økonomisk avfall.

Spesielle instruksjoner

Med komplisert behandling, tre dager før bruk av en GnRH-agonist, bør flutamid tas for å redusere sannsynligheten for bivirkninger. Ved leversvikt er behandling kun indikert hvis det er den eneste metoden som løser problemet. En laboratorieundersøkelse av leverfunksjon skal utføres. Det var en liten økning i leveren når du tok "Flutamid", men etter kanselleringen ble størrelsen normal. Med uønskede symptomer anbefales det å avbryte legemidlet.

Passende laboratorietester for å vurdere leverfunksjonen skal utføres for hver pasient en gang i måneden de første 4 månedene, og deretter periodisk eller med utviklingen av de første symptomene på nedsatt leverfunksjon (kløe, mørk urin, vedvarende tap av appetitt, gulsott, spenning i riktig hypokondrium). For langvarig behandling av menn i fravær av kjemisk eller kirurgisk kastrering er det nødvendig med vanlig sædprøve for å opprettholde fruktbarheten.

Når det gjelder kjøring av et kjøretøy og kontrollmekanismer, har ikke forskning blitt utført. Men hvis det oppstår symptomer som svimmelhet eller hodepine, er det bedre å ikke risikere det og ikke komme bak rattet.

farmakologi

Konkurrerende blokkerer androgenreseptorer av målvevceller og forhindrer androgenbinding til dem. Advarer manifestasjonen av androgenes biologiske effekter i androgen sensitive organer (inkludert prostata og vesikler). Etter å ha tatt flutamid, øker plasmakonsentrasjonen av testosteron og østradiol. Evnen til flutamid til å hemme virkningen av testosteron på mobilnivå komplementerer rusmiddelkastrasjon forårsaket av gonadotropin-frigjørende hormonanaloger (GnRH).

Ved inntak absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen. Metabolisert i leveren. Minst 6 metabolitter identifisert. Hovedmetabolitten funnet i blodplasma, det alfa-hydroksylerte derivatet (2-hydroksyflutamid), er biologisk aktivt. Plasmaproteinbinding er 94-96% (flutamid) og 92-94% (2-hydroksyflutamid). Cmax 2-hydroksyflutamid - 2 timer. T1/2 2-hydroksyflutamid - 6 timer (hos eldre pasienter - 8 timer etter en enkelt dose og 9,6 timer når en stabil konsentrasjon er nådd). Det utskilles hovedsakelig av nyrene som metabolitter, 4,2% - med avføring i 72 timer.

Ved påføring forhindrer det forhindret hårvekst. Effekten oppnås om 2-3 måneder og manifesteres ved tynning og rydding av håret, forenkling av hårfjerning, langsommere vekst, delvis tap.

Bruk av Flutamid

tabletter: palliativ behandling av avansert prostatakreft (inkludert metastaser) som monoterapi (med eller uten orkiektomi) eller i kombinasjon med GnRH-agonister, behandling av lokalt avansert prostatakreft (T2b - T4). Differensiell diagnose av hypogonadisme hos menn.

Bivirkninger av flutamid

Gynekomasti og / eller ømhet i brystkjertelområdet, galaktorrhea, væskeretensjon, nedsatt libido, impotens, kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse, økt eller mangel på appetitt, nedsatt leverfunksjon og / eller nyrer, gulsott, søvnløshet, hodepine, parestesi, allergiske reaksjoner, subkutane blødninger, metemoglobinemi, lupus-lignende syndrom, spermatogenese-undertrykkelse (med langvarig behandling).

For ekstern bruk: allergiske hudreaksjoner (rødhet, brennende følelse, utslett).

Indikasjoner for bruk

Legemidlet brukes til å behandle metastatisk prostatakreft i tilfeller der det er behov for å undertrykke testosterons virkning:

  • initiering av terapi (i kombinasjon med GnRH agonister),
  • tilleggsbehandling for pasienter som allerede mottar behandling for GnRH-agonister,
  • behandling av pasienter med kirurgisk kastrering,
  • mangel på effekt fra andre typer hormonbehandling eller intoleranse mot slik behandling.

Dosering og administrasjon

Flutamid tas 3 ganger daglig, 250 mg hver 8. time. Når en positiv effekt oppnås, blir stoffet forlenget til utviklingen av tegn på fremgang av en neoplastisk sykdom.

Med kombinert terapi med GnRH-agonister kan begge legene administreres samtidig, eller Flutamid begynner først og etter 3 dager, den første GnRH-agonisten.

Drug interaksjon

Samtidig inntak av indirekte antikoagulanter av flutamid kan føre til økt antikoagulerende effekt, så dosen av antikoagulant bør velges under kontroll av protrombintid.

Analysene av Flutamid er: Flutamid Sandoz, Flutamid STADA, Flutamid Pliva, Flucin, Flutaplex.

Farmakologisk aktivitet

Antiandrogent middel med uttalt antitumoraktivitet. Det aktive stoffet har en ikke-hormonell struktur. Virkningsmekanismen er basert på den konkurrerende blokkering av samspillet mellom cellulære reseptorer og androgener.

Målorganene for stoffet er de seminalblærene og prostata. Legemidlet har ikke anti-progestogen, anti-østrogen, østrogen og progestogen aktivitet. Det aktive stoffet hemmer prosessen med å fange androgen, og forhindrer også dets binding i cellekjernene i vevene i målorganene.

Det aktive stoffet forhindrer eksponering testosteron på celle nivå, som er et betydelig tillegg til legemiddel "kastrering"som forårsaker GnRH agonistmedikamenter (gonadotropinfrigivende hormon).

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Flutamid absorberes raskt og nesten helt fra fordøyelseskanalens lumen. Legemidlet metaboliseres i leversystemet. Hovedmetabolitten som går inn i systemisk sirkulasjon, 2-hydroksyflutamid, er et alfa-hydroksylert derivat som har biologisk aktivitet.

Maksimal konsentrasjon registreres i plasma etter 2 timer. Bindeindeksen for den alfa-hydroksylerte metabolitten med plasmaproteiner er maksimal og utgjør 92-94%, samme indikator for aktiv substans Flutamid - 94-96%.

Hovedutskillingsveien er med urin. Med avføring blir bare 4,2% av den aktive metabolitten eliminert etter 72 timer. Hos eldre elimineres metabolitter etter 8 timer (når en stabil konsentrasjon er nådd, stiger indikatoren til 9,5 timer), hos unge - etter 6 timer.

Bivirkninger av flutamid

Endokrine system:

  • galaktoré,
  • spermatogenese undertrykkelse
  • gynekomasti,
  • smerter i brystene,
  • redusert libido.

Fordøyelsessystemet

  • levernekrose
  • gulsott,
  • diaré syndrom,
  • hepatisk encefalopati,
  • økt appetitt
  • hepatitt,
  • kolestatisk gulsott,
  • forbigående forstyrrelse av leversystemet,
  • dyspepsi,
  • forstoppelse,
  • oppkast,
  • økt ALT, AST.

Nervesystemet:

Blodsystem:

Hudreaksjoner:

  • epidermal nekrolyse
  • kløende hud
  • subkutan blødning,
  • sårdannelse av huden,
  • erytem,
  • fotosensitivitet.

Andre bivirkninger:

  • lupus-lignende syndrom,
  • hevelse (pastos av skinner, føtter, tær og hender),
  • brystsmerter
  • tørst
  • øke blodtrykk,
  • fargurin i gulgrønn, gul farge.

Bivirkninger ved samtidig bruk av GnRH-agonister:

  • gynekomasti,
  • impotens,
  • tidevann,
  • hepatitt,
  • appetittforstyrrelser,
  • redusert libido
  • levernekrose
  • leversvikt
  • leukopeni,
  • neuromuskulære lidelser (svakhet, smerte, prikk i bena, føtter, hender),
  • arteriell hypertensjon,
  • angst,
  • nevrose,
  • åndedrettsproblemer
  • brudd på urinutløp,
  • foto,
  • hevelse.

Instruksjoner for bruk Flutamida (metode og dosering)

250 mg tabletter tas oralt tre ganger daglig. En pause mellom mottakelser 8 timer. Ved registrering av positiv dynamikk fortsetter behandlingen til symptomer på svulstprogresjon oppstår.

Instruksjoner for bruk Flutamid samtidig med GnRH-agonister

Medikamenter kan brukes samtidig eller Flutamid er foreskrevet 3 dager før behandlingsstart med GnRH-agonister.

Når strålebehandling er nødvendig, er legemidlet foreskrevet i 8 uker og tas under hele løpet av radioterapi.

Flutamid Anmeldelser

Pasienter indikerer dårlig toleranse. Spesielt vanskelig for pasienter som lider av leversykdom. Men samtidig, prostata adenom Legemidlet unngår kjemoterapi, noe som fører til irreversible endringer i helse.

På internett er det ofte vurderinger av kvinner på Flutamide, som anser det på linje med kombinert oralt prevensjonsmidler. Imidlertid bør det forstås at Flutamid kun brukes i onkologisk praksis og er beregnet på hanner.

For kvinner er forsiktig opptatt narkotika utviklet som stimulerer produksjonen av kvinnelige hormoner og undertrykker testosterons aktivitet. Legemidlet kan ikke brukes til akne, selv om det ikke utelukker sin positive effekt på hudtilstanden for akne. Legemidlet er foreskrevet strengt i henhold til indikasjonene som er beskrevet i den aktuelle delen.

Forholdsregler for flutamidstoff

Ved behandling av prostatakreft må leverfunksjonen overvåkes (laboratorietester skal utføres 1 gang i måneden de første fire månedene og deretter regelmessig). Ved økning i leverenzymer med 2-3 ganger i forhold til øvre grense for normale verdier og / eller utseende av gulsott i fravær av metastaser i leveren, bør bruk av flutamid stoppes. Når de første symptomene på leverfunksjon oppstår, for eksempel kløe, mørk urin, kvalme, oppkast, vedvarende tap av appetitt, guling av hud eller øyne, ømhet i riktig hypokondrium eller influensalignende symptomer på uklar opprinnelse, kontakt lege umiddelbart.

Når man vurderer resultatene av differensial diagnose av mannlig hypogonadisme, er det nødvendig å fokusere på følgende indikatorer: Hos friske mennesker med normal basal utskillelse av gonadotropiner etter administrering av legemidlet, observeres en økning i frigjøringen med 1,5 ganger eller mer. Med primær hypogonadisme blir den første utskillelsen av gonadotropiner signifikant økt, sjeldnere - normalt, bruken av stoffet fører til en ytterligere økning i utskillelsen av dem med 1,5-2 ganger eller mer, med sekundær hypogonadisme, reduseres den første utskillelsen av gonadotropiner og, i det minste - er normale, en betydelig økning i deres fordeling er ikke observert etter administrering av medikamentet.

farmakokinetikk

Legemidlet absorberes fullstendig og raskt etter oral administrering, under biotransformasjon i leveren. Major metabolitten funnet i plasma, Cmax som nås etter 2 timer, er et biologisk aktivt a-hydroksylert derivat (2-hydroksyflutamid). 94-96% av flutamid og 92-94% av den a-hydroksylerte metabolitten binder seg til proteiner. Fra legemet, utskilles hovedsakelig nyrene, ca. 4,2% utskilles gjennom tarmen innen 72 timer. T1/2 Aktiv metabolitt fra plasma er ca. 6 timer (hos eldre pasienter - 8 timer etter en enkelt dose og 9,6 timer ved stabil konsentrasjon). Etter inntak av flutamid 250 mg 3 ganger daglig, oppnås en stabil konsentrasjon av legemidlet og dets aktive metabolitt i plasma etter fjerde dose av legemidlet.

Indikasjoner for flutamid

Behandling av metastatisk prostatakreft når testosteronundertrykkelse er indikert:

  • i begynnelsen av behandlingen i kombinasjon med GnRH agonister,
  • som en ekstra behandling for pasienter som allerede mottar behandling med GnRH-agonister,
  • hos pasienter med kirurgisk kastrering,
  • behandling av pasienter der andre typer hormonbehandling var ineffektive eller med intoleranse mot slik behandling.

Doseringsregime

Inne i 250 mg 3 ganger / dag hver 8. time.Hvis en positiv effekt oppnås, blir legemidlet påført til tegn på fremgang av svulstsykdommen opptrer.

Når det gjelder kombinert terapi med GnRH-agonister, kan begge legene administreres samtidig eller flutamid startes tre dager før den første dosen av GnRH-agonisten.

Se på videoen: facial hairhirsutismPOCS: 1 month of spironolactone (Juni 2022).

Pin
Send
Share
Send
Send